New PDF release: Amlodipin

By Winifred G. Nayler, E. Greiner

ISBN-10: 354056697X

ISBN-13: 9783540566977

ISBN-10: 3662056887

ISBN-13: 9783662056882

Die Entwicklung von Calciumantagonisten wurde erst k}rzlich als einer der gr ten Fortschritte in der Therapie von kardiovaskul{ren Erkrankungen in der 2. H{lfte des 20. Jahrhunderts beschrieben. Obwohl die Entwicklung dieser Medikamente bereits Mitte der sechziger Jahre begann, werden die therapeutischen Mglichkeiten erst seit kurzem genutzt. Die details, diein diesem Buch geboten wird, ist zusammengestellt, um das Interesse des Lesers an dem langwirksamen Calciumantagonisten Amlodipin zu wecken. Es werden sowohl Eigenschaften von Amlodipin beschrieben als auch Vorteile dieses Therapeutikums im Vergleich zu anderen Calciumantagonisten herausgearbeitet. Das Buch ist besonders interessant f}r klinisch t{tige [rzte, die derartige Medikamente verschreiben und eine optimale Therapieihrer Patienten anstreben.

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Entsprechend der Stöchiometrie dieser Reaktion werden für drei aus dem Zytosol herausgepumpte Na + -Ionen zwei K + -Ionen in das Zytosol zurück gepumpt (Abb. 1). Na + ICa 2 + -Austauscher Der Na + /Ca 2 + -Austauscher ist ein weiteres in der Plasmamembran lokalisiertes System (Abb. 1). Es handelt sich um ein elektrogenes System mit Ionenleitende Kanäle des Sarkolemms 21 relativ geringer Bindungsaffinität, aber großer Kapazität, das drei Na + -Ionen im Austausch gegen ein Ca 2 + -Ion transportiert.

Demgegenüber befindet sich der Erkennungsbereich für Phenylalkylamine (Verapamil) im Zellinnern und reicht bis in die endständige Carboxykette des Komplexes. 8. Die langsam einsetzende Blockierung von Calciumkanälen durch Amlodipin und damit das einzigartige pharmakologische Profil dieser Substanz (sechstes und siebtes Kapitel) hängt in gewissem Maße damit zusammen, daß es sich hier um ein unter physiologischen pH-Verhältnissen ionisiertes Molekül handelt. Auf diese Weise wird nämlich sein Zugang zu den Bindungsstellen behindert.

Die Vasoselektivität ist bei allen DihydropyridinCalciumantagonisten der zweiten Generation stärker ausgeprägt als bei Nifedipin, ihrem Prototyp.

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Amlodipin by Winifred G. Nayler, E. Greiner


by Edward
4.0

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